諦醫生技擁有創新的「藥物束」技術，以多功能的「多臂鏈接體」核心平台為基礎，將相同或不同的藥物分子裝載於藥物束的鏈接臂 (linking arms) 上，並使用耦合臂 (coupling arm) 連接可進行點擊化學反應的官能基團，如DBCO。
由此設計而得的藥物束通過固相多肽合成法製備，含有親水性胺基酸及不同數量的乙二醇化胺基酸 (PEGylated amino acids)，可獲得具優異親水性的各種藥物束。
我們很高興與醣基生醫攜手建立策略合作關係，運用雙方的互補技術，共同開發與推動更具優異特性的CHO-TEM抗體藥物複合體 (CHO-TEM ADC) 。
醣基生醫擁有獨特的CHOptimaxTM「醣分子修飾」技術，能夠精準修飾抗體上的醣分子側鏈。其主要優勢在於只需一種醣轉移酵素即可切除外層的醣分子，保留最內側的單醣，以便連接預先製備好的單醣聚合鏈。
值得注意的是，此單醣聚合鏈由11個單醣連接而成，包括兩條含有5個單醣的支鏈，每條支鏈末端的唾液酸 (sialic acid) 可分別接上疊氮基團 (azido group) 。
將諦醫生技製備的藥物束與醣基生醫所產出的醣分子修飾抗體均勻混和後，無須使用任何有機溶劑，即可迅速進行定點連結反應，達到超過95%的高結合率。
這些ADC的抗體部位包含了整個IgG分子，可精準靶向癌細胞表面的致癌抗原，且IgG透過特異性定點連接的方式，可接上四個藥物束，每個藥物束攜帶2-4個毒性分子，藉此達到毒殺癌細胞的目的。
值得注意的是，CHO-TEM ADCs 為均質性產物，藥物-抗體比值 (DAR) 可高達8、12或16，具有優異的體外與體內穩定性。
以下是CHO-TEM ADC技術平台示意圖：
基於此平台，我們可生產一系列能識別不同癌抗原的抗體及攜帶各種毒殺藥物的CHO-TEM ADC 藥物分子(如下表所列)。這些ADC的DAR值可達8或12，且耦合反應產率高(>90%)，最終獲得的ADC產物純度均超過95%。
依據CHO-TEM ADC平台設計所產生的藥物分子，成功突破ADC藥物開發的關鍵瓶頸，展現以下五大優勢，使其在市場上更具競爭力：
- 產生均質化ADC：以定點偶聯技術將藥物束接在抗體上，可產出高純度且均質化 ADC藥物。
- 簡單有效率的生產方式：不需要使用非天然胺基酸或酵素催化。
- 高藥物抗體比 (DAR)： 可產生高DAR的ADC藥物，進一步提升療效。
- 溶解度與穩定性良好： 透過多臂鏈接體的精巧設計，使ADC藥物具備良好的溶解度與穩定性，可提升藥物動力學表現、降低毒性風險。
- 產生可攜帶兩種藥物的ADC：成功克服雙重有效負載 (dual-payload) 的技術挑戰，使ADC藥物攜帶兩種不同藥物，為抗藥性腫瘤及異質性腫瘤的治療提供新契機。